什么是质量作用定律？

放射性配体结合实验的分析基于一个简单的模型，即质量作用定律。该模型假设结合过程是可逆的。

当配体和受体因扩散发生碰撞，且碰撞方向正确且具有足够能量时，就会发生结合。结合速率为：

单位时间内的结合事件数 = [配体] ϒℑ [受体] ϒℑ kon.

一旦发生结合，配体与受体将保持结合状态一段时间，具体时长是随机的。在每个时间点，解离的概率都是相同的。受体并“不知道”自己与配体结合了多长时间。解离速率为：

单位时间内的解离事件数 = [配体×受体] × koff。

解离后，配体和受体恢复到结合前的状态。如果配体或受体发生化学修饰，则该结合过程不再遵循质量作用定律。

当新形成的配体×受体复合物的速率等于配体×受体复合物解离的速率时，系统便达到平衡。在平衡状态下：

Kd的含义

重新排列该方程以定义平衡解离常数 Kd。

Kd的含义很容易理解。 在上式中令 [配体] 等于 Kd。Kd 项会相互抵消，您会发现 [受体]/[配体×受体]=1，因此 [受体] 等于 [配体×受体]。 由于所有受体要么处于游离状态，要么与配体结合，这意味着一半的受体处于游离状态，另一半与配体结合。 换言之，当配体浓度等于 Kd 时，在平衡状态下将有一半的受体被占据。如果受体对配体的亲和力很高，则 Kd 值会很低，因为只需较低的配体浓度就能结合一半的受体。

“解离常数”这一术语

请勿将平衡解离常数 Kd 与解离速率常数 koff 混淆。它们并非同一概念，甚至单位也不同。

 

受体占用率

质量作用定律预测了平衡时受体占位分数与配体浓度的关系。受体占位分数是指与配体结合的受体占所有受体的比例。

该方程并无实际意义，因为您不知道未被占用的受体浓度 [Receptor]。通过简单的代数运算，可以推导出一个有用的方程。

该方程假设系统处于平衡状态。为了理解其含义，可以考虑[Ligand]的几种不同数值。

请注意，当[配体]=Kd时，占位率即为50%。

假设

尽管被称为“定律”，但质量作用定律仅仅是一种可用于解释某些实验数据的模型。由于该模型过于简单，因此并非在所有情况下都适用。该模型假设：

•所有受体对配体的可及性均相同。

•受体要么处于游离状态，要么与配体结合。该模型不允许存在多个亲和力状态，也不考虑部分结合的状态。

•结合不会改变配体或受体。

•结合是可逆的。

尽管质量作用定律结构简单，但在描述受体药理学和生理学的许多方面时，它已被证明非常有用。