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什么是EC50?

EC50的定义非常简单,即能诱发介于基线(底部)与最大反应(顶部)之间中点反应的激动剂浓度。在确定基线和最大反应之前,无法定义EC50。

根据数据归一化的方式不同,EC50可能与引发Y=50响应的浓度并不相同。例如,在本示例中,数据是按最大响应的百分比进行归一化的,且未扣除基线值。 基线约为20%,最大值为100%,因此EC50是指能诱发约60%反应(介于20%和100%之间)的激动剂浓度。 在该实验中,引发50反应的浓度并非EC50。

不要过度解读EC50。它仅仅是指引发介于基线反应与最大反应之间中点反应所需的激动剂浓度。由于EC50定义了特定药物剂量反应曲线上的位置,因此它是衡量激动剂效价最常用的指标。 然而,EC50通常并不等同于激动剂与其受体结合的Kd值——它并非药物亲和力的直接衡量指标。

pEC50

pEC50定义为EC50的负对数。若EC50等于1微摩尔(10⁻⁶摩尔),则log EC50为–6,pEC50为6。 用这种方式表示效力并没有什么特别的优势,但在某些领域已成惯例。

IC50

在许多实验中,会改变抑制剂的浓度。随着抑制剂浓度的增加,反应强度会减弱,因此剂量反应曲线呈下降趋势。 在此类实验中,该中点通常被称为 IC50(“I”代表抑制),而非 EC50(“E”代表有效)。这纯粹是所用缩写的不同,本质上并无区别。

EC任意值

通过对方程进行简单的重新排列,您可以拟合 EC80(或 EC90 或任何 EC 值)而非 EC50。Prism 包含一个可直接拟合任何 EC 值的方程。