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什么是EC50?

EC50的定义非常简单,即引发反应强度介于基线(底部)与最大反应(顶部)之间中点处的激动剂浓度。在确定基线和最大反应之前,无法定义EC50。

根据数据的标准化方式不同,EC50可能与引发Y=50响应的浓度不一致。例如,在本示例中,数据是按最大响应的百分比进行标准化处理的,且未扣除基线值。 基线约为20%,最大值为100%,因此EC50是指能诱发约60%反应(介于20%和100%之间)的激动剂浓度。在该实验中,能诱发50%反应的浓度并非EC50。

不要过度解读EC50值。它仅仅是指引发介于基线反应与最大反应之间反应所需的激动剂浓度。由于EC50定义了特定药物剂量反应曲线上的位置,因此它是衡量激动剂效力的最常用指标。 然而,EC50通常不等同于激动剂与其受体结合的Kd值 - 它并非药物亲和力的直接衡量指标。

pEC50

pEC50定义为EC50的负对数。若EC50等于1微摩尔(10⁻⁶摩尔),则log EC50为–6,pEC50即为6。这种表达效力虽无特殊优势,但在某些领域已成惯例。

IC50

在许多实验中,会改变抑制剂的浓度。随着抑制剂浓度的增加,反应强度会减弱,因此剂量反应曲线呈下降趋势。在此类实验中,该中点通常被称为 IC50(“I”代表抑制),而非 EC50(“E”代表有效)。这纯粹是缩写使用的差异,本质上并无区别。

ECanything

通过对方程进行简单的调整,您可以使用 EC80(或 EC90 或 ECanything)代替 EC50。Prism 包含一个可直接拟合任何 EC 值的方程